左旋咪唑可提高患者對細菌及病毒感染的抵抗力。研究發現，左旋咪唑有免疫調節作用，能使受遏制的巨噬細胞和T細胞功能恢復到正常，對正常則無效。能提高巨噬細胞的能力，可恢復多形核白細胞、單一核細胞、巨噬細胞與T細胞在不同體系中的受損反應。可誘導早期前T細胞分化成為功能性的T細胞。增強單核細胞的趨化和吞噬作用，激活巨噬細胞和粒細胞移動遏制因子，誘導產生內源性干擾素，從而提高(恢復)機體免疫水平，遏制病毒繁殖，增強對病毒的清除能力，達到抗病毒的目的。同時，左旋咪唑的體內代謝產物苯丙咪唑淋還可作為放射保護劑，清除游離基或與重要巰基和二硫化合物直接交互作用，促使微管蛋白形成，對免疫功能產生重要影響。
左旋咪唑口服后迅速吸收，主要在肝臟代謝，半衰期為4小時，左旋咪唑及代謝產物48小時內自尿、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測得。除此之外，左旋咪唑還有涂布劑和栓劑，經皮膚及直腸給藥，可提高生物利用度，減少毒副作用。
口服左旋咪唑，成人用量每次50毫克，每日3次，每周連服3天，停4天。兒童的用量一般按每日每千克體重用藥 2.5毫克，分3次服，每周用3天，停4天，療程一般為4周到3個月。涂布劑：每2小時1次，每日6～8次，連續用藥2周，或每3天用藥1次，每次5毫升(內含左旋咪唑500毫克)，均勻涂于大腿和手臂內側，24小時免洗。栓劑：每枚200毫克，排便后塞入肛門內約2厘米左右，每周2次，4周為一療程。
左旋咪唑口服時副作用較多，用涂布劑或栓劑時則可避免或減輕某些副作用。其特異性反應為：皮疹、口腔潰瘍、流感樣綜合征、粒細胞減少和血小板減少、胃腸道反應及肝炎樣綜合征。還可以引起腦炎綜合征和白質腦病，部分患者可引起味覺、嗅覺障礙。偶見中毒性表皮壞死松解癥型藥疹。肝腎功能不全，肝炎活動期、妊娠早期等患者應慎用。干燥綜合征患者慎用。不可每日連續服用過長時間及用藥過量，間歇長期服用者，要注意血象變化，因過量可產生免疫遏制現象。不宜和親脂性藥同服。連用6個月以后，副作用明顯增加。