雄激素在前列腺增生中起著重要的作用。研究發現，患有顯著的前列腺增生患者，血清雄激素的水平升高，同時雄激素的受體也增加，說明隨年齡增長的前列腺增生，與持續的雄激素刺激作用關系密切。
雄激素能促進前列腺細胞的有絲分裂，在促進前列腺生長、維持結構和功能的完整上起著重要的作用。雄激素缺乏時，如去勢或其他疾病導致睪丸功能喪失，患者的前列腺不發育、萎縮、功能減退。若能及時補充外源性雄激素，可促進前列腺的生長，使其恢復原來的狀態及功能。
在前列腺組織中，雄激素的主要作用方式是通過5α—還原酶的作用，由睪酮轉化為雙氫睪酮而對其靶細胞產生作用，比如5α—還原酶缺乏或雄激素受體變異的人，就不會發生前列腺增生。服用5α—還原酶遏制劑，使睪酮不能轉化為雙氫睪酮，可以使大約1/3的患者前列腺重量減輕。前列腺增生患者在應用促黃體激素釋放激素拮抗劑后，遏制了下丘腦—垂體軸，使患者前列腺萎縮，體積減小，腺上皮柱狀細胞的高度降低，同時大部分患者的排尿異常癥狀減輕，尿流率也有所好轉。如中斷治療，這些癥狀又會出現。雄激素的撤退對于增生前列腺的作用，進一步證明了雄激素與前列腺增生的密切關系。